Bột HCL Lorcaserin thô (846589-98-8)

30 Tháng Mười

Bột Lorcaserin hydrochloride thô là chất chủ vận thụ thể serotonin 2C (5-HT2C) và thuốc dùng đường uống để thúc đẩy….


Tình trạng: Trong sản xuất hàng loạt
Đơn vị tính: 25kg / Drum
Công suất: 1380kg / tháng

Nguyên chất bột Lorcaserin HCL (846589-98-8)

 

Thông số kỹ thuật của bột Lorcaserin HCL (846589-98-8)

tên sản phẩm Lorcaserin Hydrochloride thô
Tên hóa học Lorcaserin HCL bột thô, Lorcaserin
Nhãn hiệu Name BELVIQ
Loại thuốc Chất ức chế thụ thể 5-HT2C
Số CAS 846589-98-8
InChIKey ITIHHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N
Phân tử Formula C11H15Cl2N
Phân tử Wtám 232.15
Khối lượng Monoisotopic 231.058154899
Nóng chảy Point  Không có dữ liệu
Fhắt hơi Point Không có dữ liệu
Nửa đời sinh học Thời gian bán hủy của lorcaserin là khoảng 11 giờ. Bột orcaserin được loại bỏ chủ yếu trong nước tiểu (92%) và trong phân (2.2%)
Màu Bột trắng
Độ hòa tan  Tính tan trong nước: 0.0709 mg / mL
Lưu trữ Tnhiệt độ  -20 ° C.
ASự ép buộc Serotonin 2C (HT2C) chất chủ vận thụ thể để giảm cân. Làm giảm tiêu thụ thực phẩm và thúc đẩy cảm giác no

 

Bột Lorcaserin Hcl thô (846589-98-8) Mô tả

Bột Lorcaserin hydrochloride thô là một hydrochloride thu được bằng phản ứng của bột lorcaserin với một lượng tương đương axit clohydric. Dùng làm thuốc chống béo phì. Lorcaserin hydrochloride là một chất chủ vận thụ thể 5HT2c được chỉ định để sử dụng cho người lớn có BMI ≥30 hoặc những người có BMI ≥27 và ít nhất một tình trạng liên quan đến cân nặng như tăng huyết áp, tiểu đường loại 2 hoặc rối loạn lipid máu. gây ra cảm giác no, và được cho là để tránh sự kết tủa của bệnh van tim liên quan đến việc kích hoạt các thụ thể 5-HT2B, khu vực não được biết là đóng vai trò chính trong việc điều chỉnh cảm giác đói và lượng thức ăn. Bằng cách kích hoạt các thụ thể này, bột Lorcaserin hydrochloride có thể làm giảm tiêu thụ thức ăn bằng cách giảm sự thèm ăn và làm cho một người cảm thấy no ngay cả sau khi ăn ít thức ăn hơn bình thường. đã được FDA chấp thuận ngày hôm nay trong một quyết định mang tính bước ngoặt sau 2 năm xem xét kỹ lưỡng.

Bột Lorcaserin hydrochloride được chỉ định cụ thể như một chất bổ sung cho chế độ ăn giảm calo và tăng hoạt động thể chất để kiểm soát cân nặng mãn tính ở người trưởng thành béo phì (BMI của 30 kg / m2 trở lên) và người trưởng thành thừa cân (BMI của 27 kg / m2 hoặc cao hơn) với ít nhất một tình trạng comorid liên quan đến trọng lượng.

Bột Lorcaserin hydrochloride được sử dụng cùng với chế độ ăn uống và tập thể dục để điều trị béo phì. Nó đôi khi được sử dụng để điều trị béo phì có thể liên quan đến bệnh tiểu đường, cholesterol cao hoặc huyết áp cao.

Lorcaserin hydrochloride sẽ không điều trị bất kỳ tình trạng sức khỏe tiềm ẩn nào (như bệnh tim, tiểu đường, huyết áp cao). Tiếp tục dùng bất kỳ loại thuốc nào khác mà bác sĩ đã kê đơn để điều trị các tình trạng này.

Bột Lorcaserin Hcl (846589-98-8) Cơ chế hoạt động

Mặc dù cơ chế chính xác vẫn chưa được biết, nhưng nó được cho là có liên quan đến sự kích hoạt có chọn lọc các thụ thể 5-HT2C trong các tế bào thần kinh pro-opiomelanocortin anorexigenic trong nhân tế bào của vùng dưới đồi. Điều này dẫn đến việc giảm lượng thức ăn và cảm giác no bằng cách thúc đẩy giải phóng hormone kích thích alpha-melanocortin, hoạt động trên các thụ thể melanocortin-4.

Bột lorcaserin hydrochloride hoạt động bằng cách kiểm soát sự thèm ăn - đặc biệt bằng cách kích hoạt các thụ thể não đối với serotonin, một chất dẫn truyền thần kinh kích hoạt cảm giác no và hài lòng. Việc hấp thụ thức ăn được kiểm soát bởi trung tâm cảm giác no, nằm trong nhân não thất của vùng dưới đồi và trung tâm đói nằm ở vùng dưới đồi bên. Các yếu tố đầu vào khác nhau từ các trung tâm cao hơn và các đường tiêu hóa hội tụ trong nhân vòng cung, nơi có hai loại tế bào thần kinh kiểm soát lượng thức ăn. Thứ nhất, nhóm kích thích ăn vào thức ăn sản xuất protein liên quan đến agouti và neuropeptide Y; và thứ hai, nhóm ức chế ăn vào có chứa cocaine và amphetamine được điều chỉnh transcript (CART) và tế bào thần kinh pro-opiomelanocortin (POMC). POMC chứa các thụ thể 5-HT 2C, khi được kích hoạt sẽ giải phóng hormone kích thích tế bào hắc tố alpha (alfa-MSH). Cả hai tế bào thần kinh ức chế và kích thích đều tiếp tục phóng ra nhân thất ở vùng dưới đồi. Nhân não thất chứa các thụ thể melanocyte 4 (MC4R) ức chế sự thèm ăn ở liều điều trị Bột lorcaserin hydrochloride hoạt động như một chất chủ vận 5-HT 2C có chọn lọc trên các tế bào thần kinh POMC, do đó giải phóng alfa MSH. Hơn nữa, MSH alfa hoạt động trên MC4R trong nhân não thất ở vùng dưới đồi, dẫn đến giảm cảm giác thèm ăn. Ở liều siêu trị liệu, lorcaserin hydrochlorider cũng hoạt động trên các thụ thể 5-HT 2B và 5-HT 2A.

Lợi ích của bột Lorcaserin Hcl (846589-98-8)

  • Lorcaserin HCL bột là một chất chủ vận thụ thể 5-HT2C chọn lọc được cho là giảm lượng thức ăn thông qua hệ thống POMC trung ương. Lợi ích của bột Lorcaserin HCL:
  • Bột Lorcaserin HCL được sử dụng cùng với chế độ ăn uống và tập thể dục để điều trị béo phì.
  • Bột Lorcaserin HCL đôi khi được sử dụng để điều trị béo phì có thể liên quan đến bệnh tiểu đường, cholesterol cao hoặc huyết áp cao.
  • Bột HCL Lorcaserin sẽ không điều trị bất kỳ tình trạng sức khỏe tiềm ẩn nào (như bệnh tim, tiểu đường, huyết áp cao).

Liều dùng Lorcaserin Hcl (846589-98-8) Liều dùng

Bột Lorcaserin HCL có dạng viên nén và được dùng thường xuyên 1-2 lần một ngày, cùng với thức ăn hoặc không. Lorcaserin phải được sử dụng cùng với chế độ ăn kiêng giảm calo và kế hoạch tập thể dục.

Liều khuyến cáo của bột lorcaserin hcl là 10 mg, uống hai lần một ngày. Lorcaserin có thể được thực hiện mà không liên quan đến bữa ăn. Nên ngừng sử dụng Lorcaserin hcl ở những bệnh nhân không giảm được ít nhất 5% cân nặng vào tuần thứ 12 vì những bệnh nhân này không có khả năng giảm cân có ý nghĩa khi tiếp tục điều trị.

Các tác dụng phụ của bột Lorcaserin Hcl (846589-98-8)

Bột Lorcaserin Hcl được sử dụng để điều trị kiểm soát cân nặng mãn tính ở người lớn có chỉ số khối cơ thể (BMI) từ 30 trở lên (béo phì) như một bổ sung cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục giảm calo. Nó cũng được chấp thuận sử dụng cho người lớn có chỉ số BMI từ 27 trở lên (thừa cân) và những người có ít nhất một tình trạng liên quan đến cân nặng như huyết áp cao (tăng huyết áp), hoặc cholesterol cao (rối loạn lipid máu). Tuy nhiên, nó cũng có thể có một số tác dụng phụ. Như sau:

 TTác dụng phụ phổ biến nhất:

  • -Đau đầu,
  • -Sự chóng mặt,
  • -Thời gian,
  • -Buồn nôn,
  • -Khô miệng,
  • -Phải, và
  • -Hypoglycemia (lượng đường trong máu thấp).

 Các tác dụng phụ ít phổ biến nhưng nghiêm trọng khác liên quan đến lorcaserin bao gồm:

  • -Có vấn đề về van,
  • -Thay đổi trong sự chú ý hoặc bộ nhớ,
  • -Vấn đề về thần kinh,
  • -Depression hoặc suy nghĩ tự tử,
  • Cương cứng -Painful,
  • Nhịp tim chậm,
  • -Một số lượng tế bào máu giảm, và
  • -Một sự gia tăng hormone, prolactin.